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百亿合成致死赛道!先声药业自研PRMT5临床批准了抑制剂
发布时间: 2022-03-22 19:39:43

文章来源:医药魔方Info

3月22日,CDE官网显示,先声药业SCR-6920用于治疗晚期实体瘤的胶囊临床试验申请已获批准。

SCR-6920是先声药业自主研发的口服蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂、甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)共同构成一对合成致死基因。合成致死是指单个基因失活不影响细胞生存,但如果两个基因都失活,就会导致细胞死亡。

这一理论对抗肿瘤具有重要意义。肿瘤细胞往往有大量的突变和基因复制错误,这是正常细胞所没有的。如果发现肿瘤突变基因对应的合成死亡配对基因作为目标,可能准确刺杀含有特定突变的肿瘤,而不损害正常细胞。

PRMT5过度表达肺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌、白血病和淋巴瘤,与大多数癌症的进展和预后有关,表明其在肿瘤的形成和发展中发挥着重要作用,小分子抑制剂的研究已成为抗肿瘤药物研发的热点。

SCR-6920对PRMT5活性抑制具有很高的选择性和有效性,表现出体外各种血液瘤和实体瘤细胞的增殖抑制活性,单一药物可显著抑制多只小鼠CDX肿瘤生长在模型中。与此同时,SCR-6920跨种属药具有良好的代动力学性质,安全性好,治疗窗口大。