北京[14C]-伯瑞替尼肠溶胶囊I期临床试验-[14C]-伯瑞替尼人体内物质平衡研究

登记号	CTR20212165	试验状态	进行中
申请人联系人	薛为哲	首次公示信息日期	2021-11-10
申请人名称	北京浦润奥生物科技有限责任公司

登记号	CTR20212165
相关登记号	CTR20181664,CTR20160228,CTR20160683,CTR20191957,CTR20211702
药物名称	[14C]-伯瑞替尼肠溶胶囊
药物类型	化学药物
临床申请受理号	企业选择不公示
适应症	晚期实体瘤
试验专业题目	单中心、开放、单剂量的临床试验，研究中国男性健康志愿者口服200 mg/100μCi [14C]-伯瑞替尼肠溶胶囊后体内的物质平衡
试验通俗题目	[14C]-伯瑞替尼人体内物质平衡研究
试验方案编号	PLB1001-Id-01	方案最新版本号	1.1
版本日期:	2021-06-30	方案是否为联合用药	否

申请人名称	1
联系人姓名	薛为哲	联系人座机	010-84148931	联系人手机号
联系人Email	xueweizhe@pearlbio.cn	联系人邮政地址	北京市-北京市-朝阳区望京科技园F座402	联系人邮编	100102

主要目的： 1） 考察[14C]-伯瑞替尼在健康成年受试者全血和血浆中总放射性物质的药代动力学； 2） 定量分析健康成年受试者口服[14C]-伯瑞替尼肠溶胶囊后排泄物的总放射性，获得人体内回收率数据及主要排泄途径； 3） 测定健康成年受试者口服[14C]-伯瑞替尼肠溶胶囊后血浆、尿液和粪便中的放射性代谢物谱并鉴定主要代谢产物，提供伯瑞替尼肠溶胶囊在人体内主要代谢途径数据。 次要目的： 1） 采用已验证的液质联用技术（LC-MS/MS）定量分析血浆中伯瑞替尼的浓度，获得血浆中伯瑞替尼的药代动力学参数； 2） 观察健康成年受试者单次口服[14C]-伯瑞替尼肠溶胶囊的安全性。

试验分类	药代动力学/药效动力学试验	试验分期	I期	设计类型	单臂试验
随机化	非随机化	盲法	开放	试验范围	国内试验

年龄	18岁(最小年龄)至 50岁(最大年龄)
性别	男
健康受试者	有
入选标准	1 年龄18~50 周岁（包括边界值，以签署知情同意书日期为准）1 年内无生育计划的健康成年男性； 2 体重不低于50 kg，体重指数（BMI）：19~26 kg/m2（包括两端值）（BMI=体重（kg）/身高2（m2））； 3 具有生育能力的男性受试者，同意与其性伴侣在研究过程中和研究结束后的1年内采取避孕措施（避孕套、避孕海绵、避孕凝胶、避孕膜、宫内节育器、口服或者注射用的避孕药、皮下埋植剂等）； 4 能够和研究者进行良好的沟通，自愿在试验前签署知情同意书，愿意严格遵守临床试验方案完成本试验。
排除标准	1 乙肝表面抗原或e 抗原阳性、丙肝抗体阳性、HIV 抗体阳性或梅毒抗体阳性者； 2 给药前2 周内使用过任何处方药、非处方药、中草药或保健品； 3 给药前3 个月内参加过或正在参加其他临床试验者； 4 有任何临床严重疾病史或研究者认为可能影响试验结果的疾病或情况，包括但不限于循环系统、内分泌系统、神经系统、消化系统、泌尿系统或血液、免疫、精神及代谢疾病病史者； 5 既往患有器质性心脏病史、心力衰竭史、心肌梗塞史、心绞痛史、不能解释的心律失常史、扭转性室速史、室性心动过速史、长QT 综合征或家族史（由遗传证明或近亲在年轻时由于心脏原因猝死表明）、心动过缓者； 6 近3 个月内患有消化不良、食管反流或消化性溃疡疾病，或任何可能会影响药物吸收的外科手术（如胆囊切除术）者； 7 习惯性便秘或腹泻、肠易激综合征、炎症性肠病者； 8 经全面体格检查（生命体征、体格检查）、常规实验室检查（血常规、血生化、尿常规、凝血功能）、12-导联心电图（ECG）、胸部X 线/CT 检查等任一结果经研究者判断异常且有临床意义者； 9 既往接受过可能影响药物吸收、分布、代谢、排泄的手术（如胃大部切除手术）或预估试验期间可能有手术或住院计划者； 10 过敏体质者，或对研究药物或其成分过敏者，或对饮食有特殊要求而不能遵守统一饮食者，或已知乳糖不耐受者； 11 酗酒或给药前3 个月内经常饮酒，即每周饮酒超过14 单位酒精（1 单位=360mL 啤酒或45 mL 酒精量为40%的烈酒或150 mL 葡萄酒）；或筛选期时酒精呼气试验阳性者； 12 给药前3 个月平均每日吸烟大于5 支或试验期间不能停止吸烟者； 13 给药前1 年内有药物滥用史，或药物滥用筛查试验阳性者； 14 给药前1 周内饮用过葡萄柚汁或过量茶、咖啡和/或含咖啡因的饮料或食用过葡萄柚、火龙果、杨桃等水果，且在试验期间无法戒断者； 15 给药前2 周内在饮食或运动习惯上有重大变化（如过度饥饿、暴饮暴食、剧烈运动等）； 16 给药前2 周内使用过任何抑制或诱导肝脏药物代谢酶的药物（如：巴比妥类、卡马西平、利福平、苯妥英钠、糖皮质激素、奥美拉唑、伊曲康唑、酮康唑、SSRI 类抗抑郁药（如氟西汀、帕罗西汀等）、西咪替丁、地尔硫卓、大环内酯类（如红霉素、阿奇霉素、泰利霉素等）、硝基咪唑类（如甲硝唑、奥硝唑、替硝唑等）、镇静催眠药（如硝基安定、安定等）、维拉帕米、氟喹诺酮类（如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等）、抗组胺类（如扑尔敏、息斯敏、西替利嗪、氯雷他定等））； 17 从事需长期暴露于放射性条件下的工作者；或者试验前12 个月内有显著放射性暴露（≥2 次胸/腹部CT，或≥3 次其他各类X 射线检查）或者参加过放射性药物标记试验或使用过高剂量放射性检查或治疗； 18 给药前3 个月内曾有过失血或献血超过400 mL 者，或1 个月内接受输血者，或在试验期间或试验结束后3 个月内献血（包括血液成份）者； 19 不能耐受静脉穿刺或有晕针晕血史者； 20 研究者认为具有任何不宜参加此试验因素的受试者。

试验药	序号 名称 用法 1 中文通用名:[14C]-伯瑞替尼肠溶胶囊 英文通用名:Bozitinib 商品名称:NA 剂型:胶囊 规格:100mg 用法用量:在空腹状态下，用240mL温水送服[14C]-伯瑞替尼肠溶胶囊（包含[14C]-伯瑞替尼200mg/100μCi）2粒，并确保2min内服下药物和全部240mL温水。 用药时程:单次给药
对照药	序号 名称 用法

主要终点指标及评价时间	序号 指标 评价时间 终点指标选择 1 药代动力学指标 给药后14天 有效性指标+安全性指标
次要终点指标及评价时间	序号 指标 评价时间 终点指标选择 1 安全性评价指标：不良事件、严重不良事件、重要不良事件、实验室检查、临床症状、生命体征、心电图、体格检查等 试验开始直至结束 安全性指标

1	姓名	董瑞华	学位	Ph. D	职称	副研究员
	电话	13810461342	Email	Ruihua_Dong_RW@163.com	邮政地址	北京市-北京市- 北京市西城区永安路95号
	邮编	100050	单位名称	首都医科大学附属北京友谊医院

序号	机构名称	主要研究者	国家	省（州）	城市
1	首都医科大学附属北京友谊医院	董瑞华	中国	北京市	北京市

序号	名称	审查结论	批准日期/备案日期
1	首都医科大学附属友谊医院生命伦理委员会	修改后同意	2021-06-29
2	首都医科大学附属友谊医院生命伦理委员会	同意	2021-07-12

进行中（招募完成）

目标入组人数	国内: 6 ；
已入组人数	国内: 6 ；
实际入组总人数	国内: 登记人暂未填写该信息；

第一例受试者签署知情同意书日期	国内：2021-11-26；
第一例受试者入组日期	国内：2021-11-29；
试验完成日期	国内：登记人暂未填写该信息；