文医观澜

37月7日，药捷安康宣布，其正在研究中，AXL/FLT3双靶点抑制剂TT-00973恶性血液肿瘤的临床试验申请已在美国获得FDA批准在美国启动急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征一期临床试验。

公开资料显示，AXL是酪氨酸蛋白激酶TAM家庭成员。在许多恶性肿瘤中，AXL与其配体GAS6高表达和激活，GAS6-AXL信号通路在促进肿瘤生长转移、肿瘤免疫逃逸和药物耐受方面起着关键作用。

FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）它是一种跨膜配体激活受体酪氨酸激酶，通常表达在造血干细胞或祖细胞中，在骨髓和淋巴系统发育的早期阶段发挥重要作用。在急性髓系白血病中，FLT3它是最常见的突变之一，也是其中之一FLT3基因内部串联重复（FLT3-ITD）突变最多，预后差，复发风险高，总生存期降低。

TT-00973作为一种新型号AXL/FLT3双靶点抑制剂：一方面可以通过抑制来抑制AXL信号通路的活性有望成为复发性/难治性急性髓系白血病老年患者的新治疗选择；另一方面，它可以抑制FLT3原发/获得性突变有望克服第一代和第二代的使用FLT3-ITD急性髓系白血病患者激酶抑制剂的获得性耐药性。

急性髓系白血病（AML）它是一种血液系统恶性肿瘤。大多数病例病情严重，预后危险。如果不及时治疗，往往会危及生命。骨髓增生异常综合征（MDS）它是一组起源于造血干细胞的异质性髓系克隆性疾病，易向导。AML转换。目前，，目前，AML一线治疗以化疗为主，但临床上仍有不满足的需求，特别是由于身体机能下降和化疗耐受性差，老年患者普遍需要新的治疗药物。此外，现有的FLT3-ITD激酶抑制剂针对存在FLT3-ITD突变的AML患者表现出相当大的临床疗效，但仍有部分患者在治疗后会产生耐药性，如何克服耐药性已成为亟待解决的问题之一。

期待药捷安康AXL/FLT3临床研究中双靶抑制剂进展顺利，尽快为患者带来更好的治疗选择。