文章来源：医药魔方Info

4月19日，歌礼制药宣布口服小分子候选药物ASC11(3CLpro抑制剂)有望成为治疗新冠肺炎的有效药物，预计将于2022年下半年提交ASC112022年底前完成健康受试者临床试验申请，I期临床试验。

根据抗新冠病毒细胞实验，ASC11抗病毒活性(EC90)31倍 (155/5)，S-217622120倍(600/5)，PBI-045116倍(78/5)和EDP-2357倍 (33/5)。ASC11保持新冠病毒不同变异株的活性。

ASC11利用分子模拟对接等专有技术自主研发，靶点为3CLpro口服小分子候选药物，拥有全球知识产权。

与奈玛特韦相比，分子模拟对接技术显示，ASC11与3CLpro谷氨酸166形成的氢键相互作用更强，与3CLpro其他关键氨基酸形成新的氢键相互作用，与氢键相互作用3CLpro疏水性空腔P4结合得更好，所以ASC11抗病毒活性(EC90)远高于奈玛特韦S-217622相比，ASC11和3CLpro不同的组合方式，抗病毒活性(EC90)远高于S-217622。

在Vero E6细胞中，ASC11安全窗口（细胞毒性对抗病毒活性）超过1万倍。结合其他临床前数据，包括其他临床前数据，包括Caco-2研究了细胞(人结直肠腺癌细胞)的渗透性、体外代谢、微粒体代谢稳定性和动物药物代动力学，ASC11有望成为治疗新冠肺炎的最佳药物。

此外，第二款歌礼3CLpro候选药物在Vero E6和显示在细胞中ASC11一致的抗病毒活性和安全窗。

注：原文已被删除