近日，2022年第113届美国癌症研究协会 (AACR) 年会公布了自主研发 1 创新药 PI3Kα 抑制剂 HS-10352-101 单药 I 期爬坡试验研究数据。

报告由复旦大学附属肿瘤医院胡西春教授以口头报告的形式展示，标题为「PI3Kα选择性抑制剂 HS-10352 在晚期乳腺癌患者中，人体剂量首次增加」(摘要：CT518)。报告指出，HS-10352 无标准治疗方案或无法获得或不能耐受标准治疗HR HER2-晚期乳腺癌受试者表现出良好的安全性、耐受性和药代动力学 (PK) 特征，观察到最初的抗肿瘤活性，并携带 PIK3CA 突变人群表现出更好的抗肿瘤活性，预计为 HR HER2-PIK3CAm 晚期乳腺癌患者带来临床效益。

到目前为止，中国还没有批准任何 PIK3CA 抑制剂上市。PIK3CA 基因突变HR HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，2021年 CSCO 乳腺癌诊疗指南中没有推荐的治疗方案。这说明 PIK3CA 抑制剂的临床需求巨大。

PI3K 全称磷脂酰肌醇-3-激酶是细胞内重要的信号通路，是近年来抗肿瘤新药开发的关键目标之一。研究表明，PI3K 路径的过度激活不仅会导致肿瘤的发展，还会导致耐药性的产生，与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性的增强有显著的相关性。

据 Insight 数据库 显示，全球共有 36个 PI3Kα 项目正在研究中，其中 2 款已获批上市，3 款在 III 期临床实践。在中国，没有同一目标项目获批上市，但拜耳医药 PI3Kα/δ 抑制剂库潘尼西去年 3月已上市，对于滤泡性淋巴瘤，预计将在 Q2 获批上市。

PI3Kα 靶点详情

来自：Insight 数据库

编辑：加一